100 มิลลิกรัม อินเทรคตินิบ ยาป้องกันภูมิคุ้มกัน 30 แคปซูล สําหรับเนื้องอกกระเพาะอาหาร

ชื่อยา
ชื่อทั่วไป: แคปซูลอินเทรคตินิบ

ชื่อทางการค้า: Rozhengquan® ชื่อทางการค้าภาษาอังกฤษ: รอซลิเทรค®

ชื่อภาษาอังกฤษ: เอ็นเทรคตินิบ Capsules

แฮนยู พินยิน: เอ็นกูตินี จิโอนาน

อาการ
เนื้องอกแข็ง

ผลิตภัณฑ์นี้เหมาะสําหรับผู้ใหญ่และเด็กที่มีอายุ 12 ปีขึ้นไปที่มีเนื้องอกที่แข็งแรงที่ตอบสนองกับเงื่อนไขดังต่อไปนี้

การวินิจฉัยว่ามียีนฟิวชั่นของเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซลเซล

ผู้ป่วยที่ป่วยระยะยาวในพื้นที่, โรคแพร่กระจายหรือการตัดผ่าตัดที่อาจส่งผลให้เกิดอาการป่วยที่ร้ายแรงและผู้ป่วยที่ไม่มีการรักษาทางเลือกที่พึงพอใจ หรือผู้ที่แพ้การรักษาก่อนหน้านี้.

การชี้แจงนี้ได้รับการอนุมัติอย่างมีเงื่อนไขสําหรับการวางตลาดโดยพิจารณาจากจุดสิ้นสุดของตัวแทนและประสิทธิภาพและความปลอดภัยต้องมีการรับรองเพิ่มเติมหลังการวางจําหน่าย.

มะเร็งปอดเซลล์ไม่เล็ก (NSCLC)

สารนี้อภิปรายสําหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีโรคมะเร็งปอดเซลล์ไม่เล็ก (NSCLC) ที่มีอาการ ROS1- โบ่งพัดในระดับท้องถิ่นที่ก้าวหน้าหรือแพร่กระจาย

[การวางยา
การเลือกผู้ป่วย

เนื้องอกแข็ง

การรักษาด้วยยานี้ควรเริ่มโดยแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการรักษาโรคโรคมะเร็ง

ก่อนการรักษาด้วยยานี้ ต้องกําหนดว่าตัวอย่างเนื้องอกของผู้ป่วยมียีน NTRKการทดสอบที่ผ่านการรับรอง ควรใช้เพื่อกําหนดสถานะพันธุกรรม NTRK fusion ของผู้ป่วยผู้ป่วยที่ได้รับการกําหนดโดยการทดสอบที่โรงพยาบาลหรือห้องปฏิบัติการว่ามีพันธุกรรมการรวม NTRK มีสิทธิที่จะได้รับการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์นี้และควรได้รับการตรวจสอบโดยบุคคลที่สามที่อิสระ,โดย Roche เพื่อยืนยันว่าผู้ป่วยมีพันธุกรรม NTRK fusion และสามารถต่อการรักษาด้วยยานี้ได้

มะเร็งปอดเซลล์ไม่เล็ก (NSCLC)

ต้องการการตรวจสอบที่ผ่านการยืนยัน เพื่อเลือกผู้ป่วยที่มีโรค ROS1- โบรณาการ NSCLC ที่พัฒนาไปในพื้นที่หรือแพร่กระจายทางกลม

จํานวนยาที่แนะนํา

สินค้านี้แสดงให้ทานทางปาก แคปซูลแข็งควรกลืนทั้งตัว และไม่ควรเปิดหรือละลายสําหรับการทาน เนื่องจากเนื้อหามันมีอาการเคืองสารนี้สามารถรับประทานได้พร้อมอาหารหรือไม่พร้อมอาหาร, แต่ไม่ควรใช้กับผลองุ่นหรือน้ําผลองุ่น

ผู้ใหญ่: ยาที่แนะนําสําหรับผู้ใหญ่คือ 600 mg ทาครั้งต่อวัน

ผู้ป่วยเด็ก: ยาที่แนะนําสําหรับผู้ป่วยเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไป คือ 300 mg/ m2 โดยทางปาก ครั้งละวัน (ดูตาราง 1)

▼ ตารางที่ 1: ระบบการทานที่แนะนําสําหรับผู้ป่วยเด็ก

พื้นผิวร่างกาย (BSA)
1.11-1.50 m2 400 มิลลิกรัม
≥ 1.51m2 600 มิลกรัม
ระยะเวลาการรักษา

แนะนําให้ผู้ป่วยรับประทานยานี้จนกว่าโรคจะพัฒนาขึ้น หรือเกิดพิษที่ทนทานไม่ได้

การช้าหรือพลาดการรับประทาน

หากผู้ป่วยลืมรับประทานยา ควรรับประทานยาใหม่ ยกเว้นกรณีที่รับประทานยาครั้งต่อไปไม่เกิน 12 ชั่วโมง

หากผู้ป่วยอาเจียนทันทีหลังจากรับยาอินเทรคตินิบ ผู้ป่วยอาจรับยาอีกครั้ง

การปรับปริมาณสําหรับผู้ใหญ่

ตารางที่ 2 ให้คําแนะนําการปรับปริมาณยาทั่วไปสําหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่หากผู้ป่วยไม่สามารถทนรับประทานยา 200 mg ครั้งละวันได้การรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ ควรหยุดรักษาอย่างถาวร

▼ ตารางที่ 2 ตัวเลือกการลดปริมาณสําหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่

โปรแกรมลดปริมาณ
ยาเริ่มต้น 600 mg วันละ 1 ครั้ง
การลดครั้งแรก 400 mg วันละครั้ง
การลดครั้งที่สอง 200 mg วันละครั้ง
การปรับปริมาณสําหรับผู้ป่วยเด็ก


แนะนําการลดปริมาณยาพิเศษสําหรับผู้ป่วยเด็กถูกนําเสนอในตารางที่ 3 โดยสามารถลดปริมาณยาได้สูงสุด 2 ครั้งสําหรับผู้ป่วยเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไปขึ้นอยู่กับความทนทาน.

ผู้ป่วยเด็กบางรายต้องการการรับประทานครั้งละครั้ง เพื่อให้ได้รับการแนะนําทั้งหมดในสัปดาห์หลังจากการลด,การรักษาด้วย emtricitinib ควรหยุดรักษาอย่างถาวร

▼ ตารางที่ 3 ระบบลดปริมาณสําหรับเด็ก

มาตรการ
BSA 1.11-1.50 m2

(วันละครั้ง)

BSA ≥ 1.51 m2

(วันละครั้ง)

จํานวนยาที่แนะนํา
600 มิลลิกรัม
การลดครั้งแรก 300 mg 400 mg
การลดครั้งที่สอง 5 วันต่อสัปดาห์* 200 mg 200 mg
* 5 วันต่อสัปดาห์: จันทร์ พุธ ศุกร์ เสาร์ และอาทิตย์
การปรับปริมาณยาตามเหตุการณ์ข้างเคียงเฉพาะเจาะจง


คําแนะนําสําหรับการปรับปริมาณยาของ emtricitinib หลังเกิดอาการข้างเคียงของยาที่เฉพาะเจาะจงในผู้ใหญ่และเด็ก

▼ ตารางที่ 3 ระบบการปรับปริมาณยาที่แนะนํา หลังเกิดอาการข้างเคียงเฉพาะยาในผู้ใหญ่และเด็ก

ความรุนแรงของอาการปฏิกิริยายา* การปรับปริมาณยา
โรคเลือดอ่อนหรือนิวโทรเปเนีย ระดับ 3 หรือ 4 หยุดการรักษาด้วยอินเทรคตินิบ จนกว่าจะกลับมาเป็น ≤ ระดับ 2 หรือระดับเบื้องต้น และเริ่มการรักษาใหม่ในปริมาณเดิมหรือปริมาณที่ลดลง ขึ้นอยู่กับความต้องการทางคลินิก.
ความบกพร่องทางสติ ≥ ระดับ 2
หยุดการรักษาด้วย emtricitinib จนกว่าจะหายไปถึง ≤ เกรด 1 หรือระดับเบื้องต้น

ถ้าเกิดอาการไม่ดีเกิดขึ้นใหม่ ลดปริมาณอีกครั้ง

สําหรับเหตุการณ์ที่เกิดขึ้นมานาน, ร้ายหรือไม่ทนทาน ควรพิจารณาหยุดการรักษา

การเพิ่มระดับ 3 ของ transaminase
หยุดการรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ จนกว่าการหายใจจะ ≤ Grade 1 หรือระดับเบื้องต้น

หากการฟื้นฟูเกิดขึ้นภายใน 4 สัปดาห์ การเริ่มต้นการรักษาใหม่ในปริมาณเดิม

หากอาการไม่ดีไม่หายภายใน 4 สัปดาห์ หยุดการรักษาอย่างถาวร

ถ้าเกิดเกิดเหตุการณ์ระดับ 3 ที่ซ้ําเกิดขึ้นได้หายไปภายใน 4 สัปดาห์ การรักษาจะเริ่มใหม่ในปริมาณปริมาณลดลง

ระดับ 4
หยุดการรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ จนกว่าการหายใจจะ ≤ Grade 1 หรือระดับเบื้องต้น

หากหายได้ภายใน 4 สัปดาห์ ควรรับประทานอีกครั้งหลังจากลดปริมาณ

หากอาการข้างเคียงไม่หายไปภายใน 4 สัปดาห์ หยุดการรักษาอย่างแน่นอน

หากเกิดการเกิดใหม่ของอุบัติเหตุที่ไม่ดีของเกรด 4 การรักษาจะถูกหยุดอย่างถาวร

การเพิ่ม ALT หรือ AST > 3 × ULN และการเพิ่ม bilirubin ทั้งหมด > 2 × ULN (โดยไม่รวมคอเลสตาซิสหรือเลือดออก) หยุดการรักษาด้วย emtricitinib อย่างถาวร
ไฮเปอร์อุริเซมีย อาการหรือเกรด 4
เริ่มใช้ยาลดกรดมะเร็ง

หยุดการรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ จนกว่าอาการจะดีขึ้น

เริ่มการรักษาใหม่ด้วย เอ็นเทรคตินิบ ในปริมาณเดิมหรือปริมาณที่ลดลง

อาการหัวใจอ่อนแอระดับ 2 หรือ 3
หยุดการรักษาด้วย emtricitinib จนกว่าจะหายไป ≤ เกรด 1

การเริ่มต้นการรักษาใหม่หลังจากการลดปริมาณ

ระดับ 4
หยุดการรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ จนกว่าจะหายไปถึง ≤ Grade 1

การเริ่มต้นการรักษาใหม่หลังจากการลดปริมาณยา หรือหยุดการรักษา ขึ้นอยู่กับสถานะทางคลินิก

การขยายระยะ QT QTc 481-500 ms
หยุดการรักษาด้วยอินเทรคตินิบ จนกว่าจะกลับมาเป็นระดับเบื้องต้น

เริ่มการรักษาใหม่ในปริมาณเดิม

QTc > 500 ms
หยุดการรักษาด้วยอินเทรคตินิบ จนกระทั่งระยะ QTc กลับมาเป็นระยะเริ่มต้น

หากสาเหตุของการขยายระยะเวลา QT ได้ถูกระบุและแก้ไข การเริ่มต้นการรักษาใหม่ในปริมาณเดิม

หากมีสาเหตุอื่น ๆ ที่ไม่ระบุของการขยายระยะเวลา QT ลดปริมาณและเริ่มการรักษาใหม่

อาการคันตับกระเพาะเลือดอุดตันแบบบิดปลาย; อาการคันตับกระเพาะเลือดอุดตันแบบพอลิมอร์ฟ; สัญญาณ/ อาการของอาการคันตับอุดตันที่รุนแรง หยุดการรักษาด้วย emtricitinib อย่างถาวร
อัตราการปฏิกิริยาข้างเคียงที่สําคัญทางการแพทย์อื่นๆ ระดับ 3 หรือ 4
หยุดการรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ จนกระทั่งอาการข้างเคียงกลับมาหรือดีขึ้นถึงเกรด 1 หรือระดับเบื้องต้น

หากการฟื้นฟูเกิดขึ้นภายใน 4 สัปดาห์ การเริ่มต้นการรักษาใหม่ในปริมาณเดิมหรือปริมาณที่ลดลง

หากอาการไม่ดีไม่หายภายใน 4 สัปดาห์ พิจารณาหยุดการรักษาอย่างถาวร

หากเกิดการเกิดใหม่ของเหตุการณ์ที่ไม่ดีของเกรด 4 การรักษาจะถูกหยุดอย่างถาวร

ALT = alanine aminotransferase; AST = aspartate aminotransferase; ULN = ปริมาณปกติสูงสุด; QTc = ระยะ QT ปรับปรุงต่ออัตราการเต้นของหัวใจ

* ความรุนแรงตาม National Cancer Institute Common Terminology Criteria for Adverse Events (NCI CTCAE)

การใช้ร่วมกันของสารรบกวน CYP3A ที่มีอัตราการทํางานที่เข้มข้น หรือมีอัตราการทํางานระหว่าง

ผู้ใหญ่: ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ การให้ยาพร้อมกันกับสารยับยั้ง CYP3A ที่มีผลแรงหรือปานกลาง ควรหลีกเลี่ยง หรือจํากัดการให้ยาร่วมกัน 14 วันยา emtricitinib ควรลดลงเป็น 100 mg วันละครั้ง เมื่อใช้พร้อมกับยายับยั้ง CYP3A ที่แข็งแรง หรือ 200 mg วันละครั้ง เมื่อใช้ร่วมกับยายับยั้ง CYP3A ที่มีผลระหว่างหลังการหยุดการใช้ยา inhibitor CYP3A ที่มีฤทธิ์แรงหรือมีฤทธิ์กลางยารับยั้ง CYP3A4 ที่มีช่วงครึ่งชีวิตยาว อาจต้องใช้ระยะเวลาการละลาย.

ผู้ป่วยเด็ก: ควรหลีกเลี่ยงการให้ยาในเวลาเดียวกันกับสารยับยั้ง CYP3A ที่แรงหรือแรงปานกลางในเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไป

CYP3A อินดูเซอร์ การใช้ร่วมกัน

การผสมผสานของสารระตุ้น CYP3A ควรหลีกเลี่ยงในผู้ใหญ่และเด็ก

คําแนะนําการวางยาสําหรับประชากรพิเศษ

เด็ก: ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ เอ็นเทรคตินิบ ไม่ได้ถูกกําหนดในเด็กอายุน้อยกว่า 12 ปี

โรควัยรุ่น: ไม่จําเป็นต้องปรับปริมาณยาของ เอ็นเทรคตินิบ ในผู้ป่วยอายุ ≥ 65 ปี

ความอ่อนแอของไต: ไม่จําเป็นต้องปรับปริมาณในผู้ป่วยที่มีความอ่อนแอของไตที่เบาหรือปานกลางความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ เอ็นเทรคตินิบ ไม่ถูกศึกษาในผู้ป่วยที่มีอาการป่วยปอดที่รุนแรงอย่างไรก็ตาม เนื่องจากการกําจัดของ เอ็นเทรคตินิบ ผ่านตับไม่มาก จึงไม่จําเป็นต้องปรับปริมาณในผู้ป่วยที่มีอาการตับอ่อนหนัก

อาการตับอ่อน: ไม่แนะนําการปรับปริมาณสําหรับผู้ป่วยที่มีอาการตับอ่อนความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ เอ็นเทรคตินิบ ไม่ถูกศึกษาในผู้ป่วยที่มีอาการตับอ่อนแรง.

[อาการไม่ดี

อาการข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด (≥ 20%) คือ อ่อนเพลีย, อาหารอ้วน, ไดเซอเซีย, โรคสะเก็ดเงิน, อาการหมุนเวียน, ท้องไส้, อาการอาการอ้วน, การเติมน้ําลาย,ความบกพร่องทางสติการอ้วก, คันและไข้

อาการข้างเคียงร้ายแรงที่พบบ่อยที่สุด (≥ 2%) คือ โรคติดต่อปอด (5. 2%) กลาก (4. 6%) ความบกพร่องทางการรับรู้ (3. 8%) การหลั่งไส้อก (3. 0%) และการหักกระดูก (2. 4%)40. 6% ของผู้ป่วยหยุดการรักษาอย่างถาวร เนื่องจากผลข้างเคียง

[การเก็บ]
ปิดและเก็บไว้ในอุณหภูมิไม่เกิน 30 °C