[ชื่อยา]
ชื่อทั่วไป: แคปซูลอินเทรคตินิบ
ชื่อสินค้า: รอซลิเทรค® ชื่อสินค้าภาษาอังกฤษ รอซลิเทรค®
ชื่อภาษาอังกฤษ: เอ็นเทรคตินิบ Capsules
ภาษาจีน พินยิน: Enqutini Jiaonan
[การชี้แจง]
เนื้องอกแข็ง
ผลิตภัณฑ์นี้เหมาะสําหรับผู้ใหญ่และเด็กที่มีอายุ 12 ปีขึ้นไปที่มีเนื้องอกที่แข็งแรงที่ตอบสนองกับสภาพต่อไปนี้:
การวินิจฉัยยีนฟิวชั่นของเซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์เซลล์
ผู้ป่วยที่มีโรคที่ระยะยาวในท้องถิ่น หรือมีเมทาสตาสติก หรือผู้ที่การตัดผ่าตัดอาจส่งผลให้เกิดอาการแทรกซ้อนที่ร้ายแรงและผู้ป่วยที่ไม่มีการรักษาทางเลือกที่พึงพอใจ หรือที่การรักษาก่อนหน้านี้ล้มเหลว.
การชี้แจงนี้ได้รับการอนุมัติอย่างมีเงื่อนไขสําหรับการวางตลาดโดยพิจารณาจากจุดสิ้นสุดของตัวแทนและมีผลและความปลอดภัยต้องยืนยันต่อไปหลังจากการวางจําหน่าย.
มะเร็งปอดเซลล์ไม่เล็ก (NSCLC)
ผลิตภัณฑ์นี้เหมาะสําหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีโรคมะเร็งปอดเซลล์เล็กไม่เล็ก (NSCLC) ที่มีอาการ ROS1- โบ่งขันในพื้นที่ที่ก้าวหน้าหรือแพร่กระจาย
[ยา]
การเลือกของผู้ป่วย
เนื้องอกแข็ง
การรักษาด้วยยานี้ควรเริ่มโดยแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการรักษาโรคโรคมะเร็ง
ก่อนการรักษาด้วยยานี้ ต้องยืนยันว่าตัวอย่างเนื้องอกของผู้ป่วยมียีน NTRKการทดสอบที่ผ่านการรับรอง ควรใช้เพื่อกําหนดสถานะของพันธุกรรมการรวม NTRK ของผู้ป่วยผู้ป่วยที่ถูกตัดสินว่าเป็นผู้ถือพันธุกรรมการรวม NTRK ตามผลการทดสอบของโรงพยาบาลหรือห้องปฏิบัติการ สามารถได้รับการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์นี้และพรรคที่สามที่อิสระที่แต่งตั้งโดยโรช ต้องดําเนินการตรวจสอบเพื่อยืนยันว่าผู้ป่วยมียีนการรวม NTRK และสามารถใช้ยาต่อไป.
มะเร็งปอดเซลล์ไม่เล็ก (NSCLC)
ต้องการการตรวจสอบที่ผ่านการยืนยัน เพื่อเลือกผู้ป่วยที่มีโรค ROS1- โบ่งผลในระดับท้องถิ่นที่ก้าวหน้า หรือ NSCLC ที่แพร่กระจาย
ยาที่แนะนํา
สารนี้เหมาะสําหรับการรับประทานทางปาก แคปซูลแข็งควรกลืนทั้งตัว เนื่องจากเนื้อหามันค่อนข้างค่อนข้างค่อนข้างค่อนข้างค่อนข้างค่อนข้างค่อนข้างค่อนข้างค่อนข้างค่อนข้างค่อนข้างค่อนข้างค่อนข้างค่อนข้างค่อนข้างค่อนข้างมากสารนี้สามารถรับประทานได้พร้อมอาหารหรือไม่พร้อมอาหาร, แต่ไม่ควรใช้กับผลองุ่นหรือน้ําผลองุ่น
ผู้ใหญ่: ยาที่แนะนําสําหรับผู้ใหญ่คือ 600 mg PO วันละครั้ง
ผู้ป่วยเด็ก: ยาที่แนะนําสําหรับผู้ป่วยเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไป คือ 300 mg/ m2 PO วันละ 1 ครั้ง (ดูตาราง 1)
▼ ตารางที่ 1: ระบบการวางยาที่แนะนําสําหรับผู้ป่วยเด็ก
พื้นผิวร่างกาย (BSA) รับประทานวันละ 1 ครั้ง
1.11-1.50 m2 400 มิลลิกรัม
≥ 1.51m2 600 มิลกรัม
ระยะเวลาการรักษา
แนะนําให้ผู้ป่วยได้รับการรักษาด้วยยานี้จนกว่าการพัฒนาของโรคหรือพิษที่ทนทานไม่ได้จะเกิดขึ้น
การช้าหรือพลาดการรับประทาน
หากผู้ป่วยลืมรับประทานยา เขาก็สามารถรับประทานยาอีกครั้งได้ เว้นแต่ก่อนรับยาครั้งต่อไปจะน้อยกว่า 12 ชั่วโมง
หากผู้ป่วยอาเจียนทันทีหลังจากรับยาอินเทรคตินิบ ผู้ป่วยสามารถรับยาอีกครั้ง
การปรับปริมาณสําหรับผู้ใหญ่
ตารางที่ 2 ให้คําแนะนําการปรับปริมาณยาทั่วไปสําหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่หากผู้ป่วยไม่สามารถทนรับยา 200 มิลลิกรัมครั้งต่อวันการรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ ควรหยุดรักษาอย่างถาวร
▼ ตารางที่ 2 แผนการลดปริมาณสําหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่
ระดับปริมาณยาตามแผนการลด
ยาเริ่มต้น 600 mg วันละ 1 ครั้ง
การลดปริมาณครั้งแรก 400 mg วันละครั้ง
การลดปริมาณครั้งที่สอง 200 mg วันละครั้ง
การปรับปริมาณยาในเด็ก
ตารางที่ 3 ให้คําแนะนําการลดปริมาณยาโดยเฉพาะสําหรับผู้ป่วยเด็ก ผู้ป่วยเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไป อาจได้รับการลดปริมาณยาถึง 2 ครั้ง โดยพิจารณาความทนทาน
ผู้ป่วยเด็กบางรายต้องการแผนการรับประทานระยะสั้น เพื่อบรรลุการลดปริมาณทั้งหมดที่แนะนําเป็นเวลา 1 สัปดาห์การรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ ควรหยุดรักษาอย่างถาวร หากผู้ป่วยไม่สามารถรับประทานยาได้ตามการแนะนํา.
▼ ตารางที่ 3 โครงการลดปริมาณสําหรับเด็ก
มาตรการ
BSA 1.11-1.50 m2
(วันละครั้ง)
BSA ≥ 1.51 m2
(วันละครั้ง)
ยาที่แนะนํา
600 มิลลิกรัม
การลดปริมาณครั้งแรก 300 mg 400 mg
Second Taper 200 มิลลิกรัม 5 วันต่อสัปดาห์* 200 มิลลิกรัม
*5 วันต่อสัปดาห์: จันทร์ พุธ ศุกร์ เสาร์ และอาทิตย์
การปรับปริมาณยาหลังจากเกิดอาการไม่ดีเฉพาะเจาะจง
แนะนําสําหรับการปรับปริมาณของ เอ็นเทรคตินิบ หลังจากเกิดอาการแพ้เฉพาะเจาะจงของยาในผู้ใหญ่และเด็ก
▼ ตารางที่ 3 การปรับปริมาณยาที่แนะนําหลังจากมีผลต่อยาที่ไม่ดีเฉพาะเจาะจงในผู้ใหญ่และเด็ก
อาการข้างเคียงของยา ความรุนแรง* การปรับปริมาณยา
โรคเลือดอ่อนหรืออาการนิวโทรเปเนียระดับ 3 หรือ 4 หยุดการรักษาด้วยอินทรคตินิบจนกว่าจะหายไป ≤ ระดับ 2 หรือระดับเบื้องต้น จากนั้นเริ่มการรักษาใหม่ในปริมาณเดิมหรือปริมาณที่ลดลงตามที่จําเป็นทางการแพทย์
ความบกพร่องทางสติ ≥ ระดับ 2
หยุดการรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ จนกว่าจะหายไปถึง ≤ เกรด 1 หรือระดับเบื้องต้น จากนั้นเริ่มการรักษาใหม่ด้วยการลดปริมาณ
ถ้าเกิดเกิดอาการไม่ดีใหม่ ลดปริมาณอีกครั้ง
สําหรับเหตุการณ์ที่ยาวนาน, รุนแรง, หรือไม่ทนทาน ควรพิจารณาหยุดการรักษาตามสถานะทางคลินิก
ระดับความสูงของทรานซามินาเซส 3
หยุดการรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ จนกว่าการหายใจจะ ≤ Grade 1 หรือระดับเบื้องต้น
หากการฟื้นฟูเกิดขึ้นภายใน 4 สัปดาห์ การเริ่มต้นการรักษาใหม่ในปริมาณเดิม
หากผลข้างเคียงไม่หายไปภายใน 4 สัปดาห์ หยุดการรักษาอย่างถาวร
ถ้าเกิดอาการระดับ 3 ที่ซ้ําเกิดขึ้นหายไปภายใน 4 สัปดาห์ การเริ่มต้นการรักษาใหม่ด้วยการลดยา
ระดับ 4
หยุดการรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ จนกว่าการหายใจจะ ≤ Grade 1 หรือระดับเบื้องต้น
หากการฟื้นฟูเกิดขึ้นภายใน 4 สัปดาห์ ลดปริมาณและเริ่มการรักษาใหม่
หากผลข้างเคียงไม่หายไปภายใน 4 สัปดาห์ หยุดการรักษาอย่างถาวร
ถ้าเกิดเกิดอาการไม่ดีระดับ 4 กลับมาแล้ว การรักษาต้องหยุดอย่างถาวร
การเพิ่ม ALT หรือ AST > 3 × ULN และการเพิ่ม bilirubin ทั่วไป > 2 × ULN (โดยไม่รวมคอเลสตาซิสหรือฮีโมลิซิส) หยุดการรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ อย่างถาวร
ไฮเปอร์ยูริเซมีย มีอาการหรือเกรด 4
เริ่มใช้ยาลดกรดไอริก
หยุดการรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ จนกว่าอาการจะดีขึ้น
เริ่มการรักษาใหม่ด้วย เอ็นเทรคตินิบ ในปริมาณเดิมหรือปริมาณที่ลดลง
อาการหัวใจอ่อนแอระดับ 2 หรือ 3
หยุดการรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ จนกว่าจะหายไป ≤ เกรด 1
การเริ่มต้นการรักษาใหม่หลังการลดปริมาณ
ระดับ 4
หยุดการรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ จนกว่าจะหายไป ≤ เกรด 1
การเริ่มต้นการรักษาใหม่หลังจากการลดปริมาณยา หรือหยุดการรักษา ขึ้นอยู่กับสถานะทางคลินิก
การขยายระยะ QT QTc 481-500 ms
หยุดการรักษาด้วยอินเทรคตินิบ จนกว่าจะกลับมาเป็นระดับเบื้องต้น
เริ่มการรักษาใหม่ในปริมาณเดิม
QTc > 500 ms
หยุดการรักษาด้วยอินเทรคตินิบ จนกระทั่งระยะ QTc กลับมาเป็นระยะเริ่มต้น
หากสาเหตุของการขยายระยะเวลา QT ได้รับการระบุและแก้ไข การเริ่มต้นการรักษาใหม่ในปริมาณเดิม
หากมีสาเหตุอื่น ๆ ที่ไม่ระบุของการขยายระยะเวลา QT ลดปริมาณและเริ่มการรักษาใหม่
Torsades de pointes; พอลิมอร์ฟฟิค แวนตริกุล tachycardia; สัญลักษณ์/ อาการของอาริตมี่รุนแรง หยุดการรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ อย่างถาวร
อัตราการปฏิกิริยาข้างเคียงที่สําคัญทางการแพทย์อื่นๆ ระดับ 3 หรือ 4
หยุดการรักษาด้วย เอ็นเทรคตินิบ จนกระทั่งอาการข้างเคียงหายไปหรือดีขึ้นถึงระดับ 1 หรือระดับเบื้องต้น
หากการฟื้นฟูเกิดขึ้นภายใน 4 สัปดาห์ การเริ่มต้นการรักษาใหม่ในปริมาณเดิมหรือปริมาณที่ลดลง
หากอาการข้างเคียงไม่หายไปภายใน 4 สัปดาห์ พิจารณาหยุดการรักษาอย่างถาวร
ถ้าเกิดเกิดอาการไม่ดีระดับ 4 กลับมาแล้ว การรักษาต้องหยุดอย่างถาวร
ALT = alanine aminotransferase; AST = aspartate aminotransferase; ULN = ปริมาณปกติสูงสุด; QTc = อัตราการเต้นของหัวใจ ปรับระยะ QT
*ความรุนแรงที่กําหนดขึ้นโดยพิจารณาระเบียงเทอมโนโลยีทั่วไปของสถาบันมะเร็งแห่งชาติ (NCI CTCAE)
การให้ยาในเวลาเดียวกันกับยายับยั้ง CYP3A ที่แข็งแรงหรือปานกลาง
ผู้ใหญ่: ในผู้ใหญ่ ควรหลีกเลี่ยงการให้ยาพร้อมกันกับสารยับยั้ง CYP3A ที่แข็งแรงหรือปานกลาง หรือจํากัดให้ไม่เกิน 14 วันจํานวนของ เอ็นเทรคตินิบ ควรลดลงเป็น 100 mg วันละครั้ง เมื่อนําไปใช้ร่วมกับยารับ CYP3A ที่แข็งแรง และปรับปริมาณให้ต่ํากว่า เมื่อนําไปใช้ร่วมกับยารับ CYP3A ที่ปานกลางหลังการหยุดการรักษาด้วยสารยับยั้ง CYP3A ที่แข็งแรงหรือปานกลางที่ใช้ร่วมกัน อนเทรคตินิบสามารถเริ่มต้นการรักษาอีกครั้งในปริมาณก่อนการใช้ยารับยั้ง CYP3A4 ที่มีช่วงเวลาครึ่งชีวิตยาว อาจต้องใช้ระยะเวลาล้าง.
ผู้ป่วยเด็ก: ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยารับ CYP3A ที่แข็งแรงหรือปานกลางร่วมกันในเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไป
การใช้ CYP3A ในเวลาเดียวกัน
ในผู้ใหญ่และเด็ก ควรหลีกเลี่ยงการให้ยาที่ระตุ้น CYP3A
คําแนะนําการวางยาสําหรับประชากรพิเศษ
เด็ก: ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ เอ็นเทรคตินิบ ในเด็กอายุน้อยกว่า 12 ปียังไม่ได้ถูกกําหนด
โรควัยรุ่น: ไม่จําเป็นต้องปรับปริมาณยาในผู้ป่วยอายุ ≥ 65 ปี
อาการบกพร่องของไต: ไม่จําเป็นต้องปรับปริมาณการใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการบกพร่องของไตที่เบาหรือปานกลางความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ เอ็นเทรคตินิบ ไม่ถูกศึกษาในผู้ป่วยที่มีอาการบกพร่องของไตอย่างไรก็ตาม เนื่องจากการกําจัดของ เอ็นเทรคตินิบ ผ่านตับเป็นน้อยมาก จึงไม่จําเป็นต้องปรับปริมาณในผู้ป่วยที่มีอาการบกพร่องของตับหนัก
อาการอ่อนแอของตับ: ไม่แนะนําการปรับปริมาณการใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการอ่อนแอของตับเบาความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ เอ็นเทรคตินิบ ไม่ถูกศึกษาในผู้ป่วยที่มีอาการบกพร่องทางตับที่ปานกลางถึงรุนแรง.
[อาการข้างเคียง]
อาการข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด (≥ 20%) คือ อ่อนเพลีย, อาหารอ้วน, ไดเซยูเซีย, โรคสะเก็ดเงิน, จมหัว, ท้องไส้, อาการอ้วก, ความอ่อนเพลีย,ความบกพร่องทางสติอาการอุดตันอาการท้องเสีย อาการไอและไข้
อาการข้างเคียงร้ายแรงที่พบบ่อยที่สุด (≥ 2%) ได้แก่ โรคติดต่อปอด (5. 2%), เสียหายใจ (4. 6%), ความบกพร่องทางสติ (3. 8%), การไหลเวียนของเพลูรา (3. 0%) และการหัก (2. 4%).6% ของผู้ป่วยหยุดการรักษาอย่างถาวร เนื่องจากผลข้างเคียง.
[การเก็บ]
ปิดและเก็บไม่เกิน 30 °C
ข้อความของคุณจะต้องอยู่ระหว่าง 20-3,000 ตัวอักษร!