Beacon Cabozantinib XL-184 Cabozanix 60mg*30 เม็ด มะเร็งไต มะเร็งต่อมลูกไทรอยด์ มะเร็งตับ มะเร็งเนื้อเยื่ออ่อน มะเร็งปอดเซลล์ไม่เล็ก มะเร็งต่อมลูกหมาก มะเร็งเต้านม มะเร็งไข่

[ชื่อยา]
ชื่อทั่วไป: cabozantinib

ชื่อภาษาอังกฤษ: Cabozantinib

ชื่ออื่น: คาโบซานตินิบ/XL184

[การชี้แจง]
การรักษามะเร็งหลอดไทรอยด์ที่พัฒนาไปเรื่อยๆ ไม่สามารถตัดได้

มะเร็งไตระยะขั้นตอนที่ล้มเหลว

[รูปแบบและรายละเอียดยา]
เม็ด: 20 มิลลิกรัม, 40 มิลลิกรัม, 60 มิลลิกรัม

[ยา]
ยาและการใช้

ยาที่แนะนํา

อย่าเปลี่ยนแคบอซานตินิบ แคปซูลกับแคบอซานตินิบ แท็บเล็ต

ยาคาโบซานตินิบ จํานวน 60 มิลลิกรัมต่อวัน

สอนผู้ป่วยให้ไม่กินอาหารอย่างน้อย 2 ชั่วโมงก่อนและอย่างน้อย 1 ชั่วโมงหลังจากรับ cabozantinib

การรักษาจะดําเนินต่อไปจนกว่าผู้ป่วยจะไม่ได้รับประโยชน์ทางการแพทย์อีกต่อไป หรือมีพิษที่ไม่ยอมรับ

ทานยา cabozantinib ทั้งหมด อย่าบดยา cabozantinib

อย่ากินยาที่ลืมใช้ภายใน 12 ชั่วโมงหลังจากรับยาครั้งต่อไป

อย่าบริโภคอาหาร (ตัวอย่างเช่น องุ่น น้ําผลองุ่น) หรืออาหารเสริมที่ทราบว่ายับยั้งไซโทครอม P450 ระหว่างการรักษาด้วยคาโบซานตินิบ

การปรับปริมาณ

การหยุดการรักษาด้วย cabozantinib อย่างน้อย 28 วันก่อนการผ่าตัดที่กําหนดไว้ในผู้ป่วยที่ได้รับการผ่าตัด รวมถึงการผ่าตัดฟันสถาบันโรคมะเร็งแห่งชาติ สัญญาณทั่วไปสําหรับอาการไม่ดี [NCI CTCAE] อาการไม่ดีชั้น 4, และสําหรับผลข้างเคียงระดับ 3 หรือระดับ 2 ที่ทนทานไม่ได้ หยุดใช้ cabozantinib เมื่อการลดปริมาณยาหรือการดูแลทางการแพทย์ที่สนับสนุนไม่เป็นไปได้

เมื่อเกิดการแก้ไข/ ปรับปรุงของอาการข้างเคียง (เช่น กลับมาเป็นระดับเบื้องต้นหรือแก้ไขเป็นระดับ 1) ลดปริมาณดังนี้:

เมื่อได้รับยาในปริมาณ 60 mg ต่อวัน ก่อนหน้านี้

เช่นที่ได้รับยา 40 mg วันละครั้ง ก่อนหน้านี้ กลับมาใช้ยา 20 mg วันละครั้ง

หากได้รับยา 20 mg ต่อวันก่อนหน้านี้ หากความอดทนได้ถูกฟื้นฟูขึ้นในระดับ 20 mg ไม่เช่นนั้น หยุดใช้ยา cabozantinib

หยุดการใช้ cabozantinib อย่างถาวรสําหรับโรคใด ๆ ดังนี้

เลือดหนักจากฟิสตูลา หรือการเจาะกระเพาะอาหารที่ไม่สามารถรักษาได้

อาการหลอดเลือดขอดในหลอดเลือด (เช่น อาการหัวใจวาย อาการหัวใจวายในสมอง)

[คํา เตือน และ ข้อ เตือน]
การเลือดออก การเลือดออกหนักเกิดขึ้นกับ cabozantinib

ภาวะเลือดออกระดับ ≥ 3 เกิดขึ้นใน 2. 1% ของผู้ป่วยที่ได้รับ cabozantinib

และ 1.6% ในผู้ป่วยที่ได้รับยาเอเวโรลิมัส

ไม่ให้ cabozantinib ให้กับผู้ป่วยที่มีหรือมีความเสี่ยงในการเลือดออกหนัก

การเจาะกระเพาะอาหารและฟิสตูลาในการศึกษาโรคมะเร็งเซลล์ไตแบบสุ่ม

มีการรายงานว่ามีฟิสตูลใน 1. 2% ของผู้ป่วยที่ได้รับ cabozantinib (รวมถึง 0. 6% ของฟิสตูลทางช่องคอ) และใน 0% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาเอเวโรลิมัส

การเจาะทางเดินอาหาร (GI) รายงานใน 0. 9% ของผู้ป่วยที่ได้รับ cabozantinib และ 0. 6% ของผู้ป่วยที่ได้รับ เอเวอร์โรลิมัส การเจาะทางเดินอาหารที่ตายได้เกิดขึ้นในระหว่างโปรแกรมการรักษาด้วย cabozantinibติดตามผู้ป่วยเพื่อพบอาการของฟิสตูล และการเจาะหยุดการใช้ cabozantinib ในผู้ป่วยที่พบว่ามีฟิสตูล้าที่ไม่สามารถจัดการได้อย่างเหมาะสม

อาการหลอดเลือด

การรักษาด้วย Cabozantinib มีส่วนเกี่ยวข้องกับการเพิ่มอัตราการเกิดของเหตุการณ์ thrombotic

กลากหลอดเลือดขอดในเส้นเลือดขอดถูกรายงานใน 7. 3% ของผู้ป่วยที่ได้รับ cabozantinib และ 2. 5% ของผู้ป่วยที่ได้รับ เอเวอร์โรลิมัส

โรคสะเก็ดเงินในปอดเกิดขึ้นใน 3. 9% ของผู้ป่วยที่ได้รับ cabozantinib และ 0. 3% ของผู้ป่วยที่ได้รับ เอเวอร์โรลิมัส

รายงานเหตุการณ์หลอดเลือดขอดในหลอดเลือดใน 0. 9% ของผู้ป่วยที่ได้รับ cabozantinib และ 0. 3% ของผู้ป่วยที่ได้รับ เอเวอร์โรลิมัส

มีเหตุการณ์หลอดเลือดขอดที่เสียชีวิตเกิดขึ้นระหว่างโปรแกรมการรักษาด้วย cabozantinibหยุดการใช้ cabozantinib ในผู้ป่วยที่มีอาการหัวใจวายเรื้อรัง หรือโรคสะเก็ดเงินในหลอดเลือด

ความดันโลหิตสูงและวิกฤตความดันโลหิตสูง

การรักษาด้วย Cabozantinib ส่งผลให้มีอัตราการเกิดของความดันโลหิตสูงที่เกิดจากการรักษาเพิ่มขึ้น

ความดันโลหิตสูงถูกรายงานใน 37% (15% ≥ เกรด 3) ของผู้ป่วยที่ได้รับ cabozantinib และ 7. 1% (3. 1% ≥ เกรด 3) ของผู้ป่วยที่ได้รับ เอเวอร์โรลิมัส

ติดตามความดันโลหิตก่อนเริ่มการรักษาด้วย cabozantinib และเป็นประจําระหว่างการรักษา และหยุดใช้ cabozantinib สําหรับความดันโลหิตสูงที่ไม่สามารถควบคุมได้อย่างเหมาะสมด้วยการรักษาทางการแพทย์

เมื่อได้รับการควบคุม คาโบซานตินิบจะเริ่มใหม่ในปริมาณลดลง

หยุดการใช้ cabozantinib ในกรณีความดันโลหิตสูงที่รุนแรง ไม่ถูกควบคุมด้วยยาต้านความดันโลหิต

หยุดการใช้ cabozantinib หากมีวิกฤตความดันโลหิตสูงที่ได้รับการรักษาทางการแพทย์ หรือมีสัญญาณของความดันโลหิตสูงที่หนัก

โรคท้องไส้ใน 74% ของผู้ป่วยที่ได้รับ cabozantinib และ 28% ของผู้ป่วยที่ได้รับ เอเวอร์โรลิมัส

ภาวะท้องไส้ระดับ 3 เกิดขึ้นใน 11% ของผู้ป่วยที่ได้รับ cabozantinib และ 2% ของผู้ป่วยที่ได้รับ เอเวอร์โรลิมัส

หยุดใช้ cabozantinib ในผู้ป่วยที่เกิดอาการท้องไส้ที่ทนทานไม่ได้ของระดับ 2 หรืออาการท้องไส้ระดับ 3-4 ที่ไม่สามารถรักษาด้วยการรักษาแบบมาตรฐานของยาต้านท้องไส้จนกว่าจะดีขึ้นเป็นระดับ 1

การปรับปริมาณยาเนื่องจากอาการท้องไส้ใน 26% ของผู้ป่วย

สัญญาณของอาการพยาธิ Palmoplantar dysesthesia

สินโดมเอริโตรดิสเตเซีย Palmoplantar (PPES) เกิดขึ้นใน 42% ของผู้ป่วยที่ได้รับ cabozantinib และใน 6% ของผู้ป่วยที่ได้รับ เอเวอร์โรลิมัส

PPES ระดับ 3 เกิดขึ้นที่ 8. 2% ของผู้ป่วยที่ได้รับ cabozantinib และ < 1% ของผู้ป่วยที่ได้รับ เอเวอร์โรลิมัส

ผู้ป่วยที่ทน PPES ระดับ 2 หรือ PPES ระดับ 3 ไม่สามารถรับ cabozantinib จนกว่าพวกเขาจะดีขึ้นเป็นระดับ 1

การปรับปรุงยา PPES เกิดขึ้นใน 16% ของผู้ป่วย

โรคหลอดเลือดดําในสมองหลังกลับคืนได้

โรคอาการหลอดเลือดสมองหลัง (Reversible posterior leukoencephalopathy syndrome) (RPLS) โรคอาการที่วินิจฉัยโดยการค้นพบที่ลักษณะของ MRI ของอาการอาการอาการหลอดเลือดอุดตันใต้ชั้นผิวหนัง เกิดขึ้นในระหว่างโปรแกรมคลินิก cabozantinibผู้ป่วยทุกคนที่ป่วยด้วยโรคสะเก็ดเงินควรรีบหยุดการใช้ cabozantinib ในผู้ป่วยที่เกิด RPLS

พยาธิต่อลูกจร

จากข้อมูลจากการศึกษาบนสัตว์และกลไกการกระทําของยา cabozantinib อาจทําให้ลูกเกิดเสียหายเมื่อใช้กับผู้หญิงตั้งครรภ์คาโบซานตินิบทําให้เกิดการตายของลูกฝรั่งเมื่อนําไปใช้กับสัตว์ที่ตั้งครรภ์ระหว่างการสร้างอวัยวะให้คําปรึกษาผู้หญิงตั้งครรภ์เกี่ยวกับความเสี่ยงต่อลูกลูกแนะนําผู้หญิงในวัยสืบพันธุ์ให้ใช้วิธีป้องกันการตั้งครรภ์ที่มีประสิทธิภาพระหว่างการรักษาด้วย cabozantinib และตลอด 4 เดือนหลังการรับประทานครั้งสุดท้าย.

[อาการข้างเคียง]
อาการข้างเคียงที่ได้รับการรายงานบ่อยที่สุด (≥ 25%) คือ: ท้องท้องอ้วน, ความเหนื่อยล้า, อาการอ้วน, โรคเสียนอนอเรกเซีย, สินทรีย์เอริทโรดีเซสเตเซียบนขา (PPES), ความดันโลหิตสูง, การอ้วน, การลดน้ําหนัก และอาการอ้วน

[ใช้ในกลุ่มพิเศษ]
ความเสี่ยงในการตั้งครรภ์

สรุป จากผลจากการศึกษาสัตว์และกลไกการกระทําของยา cabozantinib สามารถทําให้ลูกเกิดเสียหายเมื่อใช้กับผู้หญิงตั้งครรภ์ไม่มีข้อมูลที่สามารถบอกความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับยาในผู้หญิงตั้งครรภ์ในการศึกษาทางพิษทางการพัฒนาและการสืบพันธุ์ของสัตว์ administration of cabozantinib to pregnant rats and rabbits during organogenesis resulted in embryofetal lethality and structural abnormalities at exposures lower than clinically occurring at recommended doses- ให้คําปรึกษาผู้หญิงตั้งครรภ์หรือผู้หญิงที่มีโอกาสมีลูกเกี่ยวกับความเสี่ยงต่อลูกลูกความเสี่ยงที่คาดว่ามีในฐานะเบื้องหลังของอาการบกพร่องทางการเกิดที่สําคัญและการท้องผลออกในกลุ่มที่ได้รับอาการไม่เป็นที่รู้จักในประชากรทั่วไปของสหรัฐอเมริกา ความเสี่ยงพื้นฐานที่ประมาณการของอาการบกพร่องทางการเกิดที่ใหญ่และการท้องเสียในการตั้งครรภ์ที่ได้รับการยอมรับทางการแพทย์คือ 2-4% และ 15-20% ตามลําดับข้อมูล สัตว์ ข้อมูลในการศึกษาการพัฒนาลูกลูกลูกในหนูที่ตั้งครรภ์การให้ยาคาโบซานตินิบทางปากทุกวัน ตลอดระยะการสร้างอวัยวะ ส่งผลให้ความตายของลูกฝูงเพิ่มขึ้น เมื่อเทียบกับคอนเทิร์ลในปริมาณ 0.03 mg/kg (ในปริมาณ AUC ของมนุษย์ที่แนะนําประมาณ 0ค้นพบรวมถึงความช้าในการกระดูกและความแตกต่างของกระดูกที่ได้รับยาในปริมาณ 0. 1 mg/ kg/ วัน (ประมาณ 0. 04 เท่าของ AUC ของมนุษย์ในปริมาณที่แนะนํา) daily administration of cabozantinib throughout the period of organogenesis resulted in findings and variations in visceral malformations including reduced spleen size and missing lung lobes at 3 mg/kg (approximately 1.1- เท่าของ AUC ของมนุษย์ในปริมาณที่แนะนํา) ในการวิจัยรอบคลอดที่หนู cabozantinib ได้รับการให้ทางปากตั้งแต่วันที่ 10 ของการตั้งครรภ์จนถึงวันที่ 20 หลังการคลอดคาโบซานตินิบไม่ได้ส่งผลต่อพิษต่อแม่หรือส่งผลต่อการตั้งครรภ์การรักษาในวัสดุที่ใช้ในวัสดุที่ใช้ในวัสดุที่ใช้ในวัสดุที่ใช้ในวัสดุที่ใช้ในวัสดุที่ใช้ในวัสดุที่ใช้ในวัสดุที่ใช้ในวัสดุที่ใช้ในวัสดุที่ใช้ในวัสดุที่ใช้ในวัสดุที่ใช้ในวัสดุ

ความเสี่ยงของการให้นม

สรุป ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการมีตัว cabozantinib หรือเมตาบอลิตของมันในนมแม่ หรือผลกระทบของมันต่อเด็กที่ถูกนมแม่ หรือการผลิตนมเนื่องจากความเป็นไปได้ของการเกิดอาการข้างเคียงที่ร้ายแรงในเด็กที่ได้รับนมจาก cabozantinibให้คําปรึกษากับผู้หญิงที่กําลังให้นมไม่ให้นมระหว่างการรักษาด้วย cabozantinib และ 4 เดือนหลังการรับประทานครั้งสุดท้าย

ความสามารถในการสืบพันธุ์

ผู้หญิงและผู้ชาย การป้องกันการตั้งครรภ์ ผู้หญิง คาโบซานตินิบอาจทําให้ลูกเกิดอันตราย เมื่อนําไปใช้กับผู้หญิงตั้งครรภ์ให้คําปรึกษาผู้หญิงในวัยเพาะพันธุ์ให้ใช้วิธีป้องกันการตั้งครรภ์ที่มีประสิทธิภาพระหว่างการรักษาด้วย cabozantinib และตลอด 4 เดือนหลังการรับยาครั้งสุดท้ายความไม่สมรรถนะในผู้หญิงและผู้ชาย จากการค้นพบในสัตว์ Cabozantinib ที่มีศักยภาพในการสืบพันธุ์อาจบกพร่องความสมรรถนะในผู้หญิงและผู้ชาย

สําหรับเด็ก

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ cabozantinib ไม่ถูกศึกษาในเด็กข้อมูลจากสัตว์วัยรุ่น หนูวัยรุ่นได้รับยา cabozantinib ในปริมาณ 1 หรือ 2 mg/ kg/ วัน ตั้งแต่วันที่ 12 หลังคลอด (เทียบได้กับมนุษย์อายุน้อยกว่า 2 ปี) ผ่านวันที่ 35 หรือ 70 หลังคลอดณ โดซิสที่เท่ากับหรือมากกว่า 1 mg/kg/วัน (ประมาณ 0.16 เท่าของปริมาณยาคลินิกที่ 60 mg/วัน โดยใช้พื้นผิวร่างกาย).ปัจจัยเป้าหมายโดยทั่วไปคล้ายกับที่พบในสัตว์ผู้ใหญ่ เกิดขึ้นในทั้ง 2 โรค และประกอบด้วยไต (โรคสะเก็ดเงินไต, โรคสะเก็ดเงินไต), อวัยวะพันธุ์กระบวนการทางเดินอาหาร (การขยายคิสติกและความอุดตันของหลอด Brenner)กลากและหลอดเลือดขอด), กระดูกสัน (ลดเซลล์และลมฟา) และตับความผิดปกติของฟันและการขาวสีในทุกระดับยา และผลต่อกระดูกรวมถึงการลด hàm lượngแร่ธาตุและความหนาแน่นการฟื้นฟูไม่ได้ถูกประเมินในระดับยา 2 mg/ kg เนื่องจากระดับการตายที่สูง (ประมาณ 0.32 เท่าของปริมาณยาคลินิก 60 mg ตามพื้นผิวร่างกาย)ณ ระดับยาที่ต่ํา ผลต่อปริมาตรกระดูกหายไปบางส่วน แต่ผลต่อไตและกระดูกต่อม / กระดูกต่อมยังคงมีหลังจากหยุดการรักษา

ใช้โดยผู้สูงอายุ

ในการศึกษาระยะที่ 3 41% ของผู้ป่วยที่ได้รับ cabozantinib อายุ 65 ปีขึ้นไป และ 8% อายุ 75 ปีขึ้นไปไม่พบความแตกต่างในเรื่องความปลอดภัยหรือประสิทธิภาพระหว่างผู้ป่วยที่แก่กว่าและผู้ป่วยที่น้อยกว่า.

ความเสียหายของตับ

มีการสังเกตเห็นการเผชิญหน้ากับ cabozantinib ที่เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่มีอาการบกพร่องทางตับเบาถึงปานกลางลดปริมาณยาคาโบซานตินิบในผู้ป่วยที่มีอาการบกพร่องทางตับอ่อน ( Child-Pugh score (C-P) A) หรือปานกลาง (C-P B)แนะนําไม่ให้ใช้ cabozantinib ในผู้ป่วยที่มีอาการบกพร่องทางตับที่รุนแรง

อาการบกพร่องของไต ไม่จําเป็นต้องปรับปริมาณในผู้ป่วยที่มีอาการบกพร่องของไตที่เบาหรือปานกลาง ไม่มีประสบการณ์การใช้ CABOMETYX ในผู้ป่วยที่มีอาการบกพร่องของไตที่หนัก

[ร้าน]
เก็บ cabozantinib ณ 20°C ถึง 25°C (68°F ถึง 77°F); การเดินทางที่อนุญาตจาก 15°C ถึง 30°C (59°F ถึง 86°F)