ลักษณะที่จํากัดของเซลเปอร์คาตินิบคือสถาปัตยกรรม: โมเลกุลถูกออกแบบรอบกระเป๋า RET kinase แทนที่จะปรับปรุงจากกองคีเนซที่กว้างกว่าการเลือกการออกแบบนั่นคือสิ่งที่แยก LOXO-292 จากสารยาก่อนหน้านี้ ที่มาถึง RET เพียงแค่เป็นกิจกรรมรองจําหน่ายโดย Eli Lilly ภายใต้แบรนด์ Retevmo ในเม็ด 80mg, 60 ในแต่ละแพ็ค, การนําเสนอนี้สนับสนุนปริมาณการรักษาที่สูงกว่าที่ใช้ในการปฏิบัติด้านโรคสะเก็ดเงินของผู้ใหญ่
RET บันทึกรหัสสําหรับตัวรับ tyrosine kinase ที่กลายเป็นตัวประกอบที่ทํางานเมื่อคู่หูฟิวชั่นเปลี่ยนโดเมนควบคุมปกติของมันหรือเมื่อการกลายพันธุ์จุดล็อคคีเนซในรูปแบบเปิด. เซลเปอร์คาตินิบดํารงตําแหน่งผูกพันเอทีพีของคีนาซที่เปลี่ยนแปลงด้วยความใกล้ชิดสูงในขณะที่อนุรักษ์ VEGFR2 และตัวรับอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับโครงสร้างผลเชิงปฏิบัติการคือยามากกว่าทฤษฎี: เนื่องจาก VEGFR2 ไม่ถูกสัมผัส ส่วนใหญ่ สัญญาณความดันโลหิตสูงและการเยียวยาแผล ที่เป็นหลักในการทานมัลติคีนาซ ไม่ค่อยมีชื่อเสียงมาก ทําให้การเผชิญหน้าอย่างต่อเนื่องในความเข้มข้นของปริมาณที่ต้องการกิจกรรมยังคงต่อต้านการแทนที่ผู้รักษาประตูหลายอย่างที่ทําให้สารประกอบเก่า ๆ มืด.
การใช้ที่จดทะเบียนครอบคลุมมะเร็งปอดเซลล์ไม่เล็กที่เป็นเชื้อรังสี RET, มะเร็งหลอดไทรอยด์ที่กลายพันธุ์เป็นเชื้อรังสี RET และมะเร็งไทรอยด์ที่เป็นเชื้อรังสี RET ที่ไม่ตอบสนองต่อยอดรังสีอีกต่อไปรายการของผลิตภัณฑ์ยังอ้างอิงถึงเนื้องอกต่อมลูกหมาก, สะท้อนผลลัพธ์ที่ไม่เกี่ยวข้องกับเนื้อเยื่อที่มาจากการเป้าหมายการเปลี่ยนแปลงตัวขับเคลื่อนทุกที่ที่พบการได้รับสิทธิสมัครเริ่มต้นจากผลการตรวจสอบ NGS หรือ FISH ที่ได้รับการยืนยัน.
ผู้ใหญ่ที่มีน้ําหนัก 50 กิโลกรัมขึ้นไป โดยทั่วไปใช้ยา 160 มิลลิกรัม 2 ครั้งต่อวัน โดยได้รับการรับประทานยาครั้งละ 2 แผ่น 80 มิลลิกรัม ส่วนผู้ที่มีน้ําหนักต่ํากว่า 50 กิโลกรัม ใช้ยา 120 มิลลิกรัม 2 ครั้งต่อวัน แผ่นยาจะกลืนทั้งตัวด้วยอาหารหรือไม่กินโดยห่างกันประมาณ 12 ชั่วโมงการติดตามการตรวจสอบการถ่ายทอดแตรนามิเนซของตับ ความดันโลหิตและช่วง QT โดยให้ความนิยมในการลดปริมาณในระยะต่อระยะมากกว่าการหยุดการตรวจ
เก็บไว้ใต้ 30 °C ในกระปุกฉีดเดิม ป้องกันความชื้นดังนั้นผู้จําหน่ายจึงควรนําตัวอย่างการบริโภคไปใช้กับยอดขายนั้น แทนที่จะนับจํานวนของแพ็คยืนยันหมายเลขชุด, วันที่ผลิต และอายุการใช้งานที่เหลือบนใบรับรองการวิเคราะห์ ก่อนรับสินค้า
ถาม: ทําไมการเลือกของ RET จึงสําคัญ เมื่อสารยับยั้งมัลติคีเนซยังได้เป้าหมายด้วย?หน่วยกั้น VEGFR2 นอกเป้าหมาย ลดปริมาณยาที่ลดการครอบคลุม RET. สารผูกตัวเลือกจะรักษาความเข้มข้นที่มีประสิทธิภาพบนไดรเวอร์คีเนซโดยไม่ต้องเสี่ยง
ถาม: เซลเปอร์คาตินิบยังคงมีผลต่อการทนทานต่อสารยับยั้งมัลติคีเนซไหม?ผู้ป่วยที่ได้รับการเผชิญหน้ากับยาที่ไม่คัดเลือกก่อนหน้านี้ยังสามารถตอบสนองได้ เพราะการรักษาก่อนหน้านี้จะคัดเลือกการแทนความต้านทาน RET ที่เฉพาะเจาะจง
ถาม: ผู้จําหน่ายควรเก็บยาจํานวน 60 แพ็คชุดต่อคนไข้ต่อเดือนกี่ชุด?ในปริมาณ 160 มิลลิกรัม 2 ครั้งต่อวัน ผู้ป่วยใช้ยา 4 เม็ดต่อวัน ประมาณ 2 แพ็คต่อเดือน
ถาม: การวินิจฉัยคู่ควร ก่อนส่งไปยังบัญชีโรงพยาบาลหรือไม่ค่าคืนเงินในตลาดส่วนใหญ่ต้องมีเอกสารระบุสถานะ RET ดังนั้นโรงพยาบาลมักจะผสมการสั่งซื้อกับ NGS หรือความสามารถในการทดสอบ FISH
ลักษณะที่จํากัดของเซลเปอร์คาตินิบคือสถาปัตยกรรม: โมเลกุลถูกออกแบบรอบกระเป๋า RET kinase แทนที่จะปรับปรุงจากกองคีเนซที่กว้างกว่าการเลือกการออกแบบนั่นคือสิ่งที่แยก LOXO-292 จากสารยาก่อนหน้านี้ ที่มาถึง RET เพียงแค่เป็นกิจกรรมรองจําหน่ายโดย Eli Lilly ภายใต้แบรนด์ Retevmo ในเม็ด 80mg, 60 ในแต่ละแพ็ค, การนําเสนอนี้สนับสนุนปริมาณการรักษาที่สูงกว่าที่ใช้ในการปฏิบัติด้านโรคสะเก็ดเงินของผู้ใหญ่
RET บันทึกรหัสสําหรับตัวรับ tyrosine kinase ที่กลายเป็นตัวประกอบที่ทํางานเมื่อคู่หูฟิวชั่นเปลี่ยนโดเมนควบคุมปกติของมันหรือเมื่อการกลายพันธุ์จุดล็อคคีเนซในรูปแบบเปิด. เซลเปอร์คาตินิบดํารงตําแหน่งผูกพันเอทีพีของคีนาซที่เปลี่ยนแปลงด้วยความใกล้ชิดสูงในขณะที่อนุรักษ์ VEGFR2 และตัวรับอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับโครงสร้างผลเชิงปฏิบัติการคือยามากกว่าทฤษฎี: เนื่องจาก VEGFR2 ไม่ถูกสัมผัส ส่วนใหญ่ สัญญาณความดันโลหิตสูงและการเยียวยาแผล ที่เป็นหลักในการทานมัลติคีนาซ ไม่ค่อยมีชื่อเสียงมาก ทําให้การเผชิญหน้าอย่างต่อเนื่องในความเข้มข้นของปริมาณที่ต้องการกิจกรรมยังคงต่อต้านการแทนที่ผู้รักษาประตูหลายอย่างที่ทําให้สารประกอบเก่า ๆ มืด.
การใช้ที่จดทะเบียนครอบคลุมมะเร็งปอดเซลล์ไม่เล็กที่เป็นเชื้อรังสี RET, มะเร็งหลอดไทรอยด์ที่กลายพันธุ์เป็นเชื้อรังสี RET และมะเร็งไทรอยด์ที่เป็นเชื้อรังสี RET ที่ไม่ตอบสนองต่อยอดรังสีอีกต่อไปรายการของผลิตภัณฑ์ยังอ้างอิงถึงเนื้องอกต่อมลูกหมาก, สะท้อนผลลัพธ์ที่ไม่เกี่ยวข้องกับเนื้อเยื่อที่มาจากการเป้าหมายการเปลี่ยนแปลงตัวขับเคลื่อนทุกที่ที่พบการได้รับสิทธิสมัครเริ่มต้นจากผลการตรวจสอบ NGS หรือ FISH ที่ได้รับการยืนยัน.
ผู้ใหญ่ที่มีน้ําหนัก 50 กิโลกรัมขึ้นไป โดยทั่วไปใช้ยา 160 มิลลิกรัม 2 ครั้งต่อวัน โดยได้รับการรับประทานยาครั้งละ 2 แผ่น 80 มิลลิกรัม ส่วนผู้ที่มีน้ําหนักต่ํากว่า 50 กิโลกรัม ใช้ยา 120 มิลลิกรัม 2 ครั้งต่อวัน แผ่นยาจะกลืนทั้งตัวด้วยอาหารหรือไม่กินโดยห่างกันประมาณ 12 ชั่วโมงการติดตามการตรวจสอบการถ่ายทอดแตรนามิเนซของตับ ความดันโลหิตและช่วง QT โดยให้ความนิยมในการลดปริมาณในระยะต่อระยะมากกว่าการหยุดการตรวจ
เก็บไว้ใต้ 30 °C ในกระปุกฉีดเดิม ป้องกันความชื้นดังนั้นผู้จําหน่ายจึงควรนําตัวอย่างการบริโภคไปใช้กับยอดขายนั้น แทนที่จะนับจํานวนของแพ็คยืนยันหมายเลขชุด, วันที่ผลิต และอายุการใช้งานที่เหลือบนใบรับรองการวิเคราะห์ ก่อนรับสินค้า
ถาม: ทําไมการเลือกของ RET จึงสําคัญ เมื่อสารยับยั้งมัลติคีเนซยังได้เป้าหมายด้วย?หน่วยกั้น VEGFR2 นอกเป้าหมาย ลดปริมาณยาที่ลดการครอบคลุม RET. สารผูกตัวเลือกจะรักษาความเข้มข้นที่มีประสิทธิภาพบนไดรเวอร์คีเนซโดยไม่ต้องเสี่ยง
ถาม: เซลเปอร์คาตินิบยังคงมีผลต่อการทนทานต่อสารยับยั้งมัลติคีเนซไหม?ผู้ป่วยที่ได้รับการเผชิญหน้ากับยาที่ไม่คัดเลือกก่อนหน้านี้ยังสามารถตอบสนองได้ เพราะการรักษาก่อนหน้านี้จะคัดเลือกการแทนความต้านทาน RET ที่เฉพาะเจาะจง
ถาม: ผู้จําหน่ายควรเก็บยาจํานวน 60 แพ็คชุดต่อคนไข้ต่อเดือนกี่ชุด?ในปริมาณ 160 มิลลิกรัม 2 ครั้งต่อวัน ผู้ป่วยใช้ยา 4 เม็ดต่อวัน ประมาณ 2 แพ็คต่อเดือน
ถาม: การวินิจฉัยคู่ควร ก่อนส่งไปยังบัญชีโรงพยาบาลหรือไม่ค่าคืนเงินในตลาดส่วนใหญ่ต้องมีเอกสารระบุสถานะ RET ดังนั้นโรงพยาบาลมักจะผสมการสั่งซื้อกับ NGS หรือความสามารถในการทดสอบ FISH