อิมัลชันแบบฉีด Aprepitant ให้ aprepitant 130 มก. ในขวดขนาด 18 มล. ครั้งเดียวสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ เนื่องจากเป็นส่วนออกฤทธิ์ของยาแก้อาเจียนตามใบสั่งแพทย์ aprepitant จึงจัดอยู่ในกลุ่มเภสัชวิทยาที่แตกต่างกันซึ่งกล่าวถึงตัวขับเคลื่อนทางเคมีประสาทที่เฉพาะเจาะจงของอาการคลื่นไส้อาเจียนที่เกิดจากเคมีบำบัด (CINV) บทความนี้จะอธิบายกลไกระดับโมเลกุลที่อยู่เบื้องหลังผลิตภัณฑ์และตำแหน่งของผลิตภัณฑ์ภายในโปรโตคอลต่อต้านอาการอาเจียนสมัยใหม่

สาร P และวิถีทางของตัวรับ NK1

อาการคลื่นไส้และอาเจียนที่เกิดจากเคมีบำบัดที่เป็นพิษต่อเซลล์จะถูกส่งผ่านระบบสารสื่อประสาทหลายระบบ ผู้เล่นหลักคนหนึ่งคือสาร P ซึ่งเป็นนิวโรเปปไทด์ที่จับกับตัวรับ neurokinin-1 (NK1) ในศูนย์อาเจียนก้านสมองและบริเวณหลังคลอด Aprepitant เป็นศัตรูตัวฉกาจที่คัดเลือกและมีความสัมพันธ์สูงของสาร P / neurokinin-1 receptor ของมนุษย์ ต่างจากสารสนับสนุนรุ่นเก่าตรงที่แสดงให้เห็นเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีเลยกับเซโรโทนิน (5-HT3) โดปามีน หรือตัวรับคอร์ติโคสเตียรอยด์ ซึ่งทำให้มีโปรไฟล์กลไกที่กำหนดเป้าหมายภายในอาวุธต่อต้านการอาเจียน

ปฏิบัติการกลางและการข้ามสิ่งกีดขวางเลือดและสมอง

การศึกษาเอกซเรย์ปล่อยโพซิตรอนพรีคลินิกและโพซิตรอนของมนุษย์แสดงให้เห็นว่า aprepitant ข้ามอุปสรรคในเลือดและสมองและเข้าครอบครองตัวรับ NK1 ในระบบประสาทส่วนกลาง ด้วยการปิดกั้นตัวรับเหล่านี้จะขัดขวางสัญญาณทางอารมณ์ที่สารเป็นพิษต่อเซลล์ เช่น ซิสพลาติน สร้างขึ้นผ่านทางเดินส่วนกลาง การดำเนินการจากส่วนกลางนี้มีความสำคัญเนื่องจาก CINV มีทั้งระยะเฉียบพลันภายใน 24 ชั่วโมงแรกและระยะล่าช้าในวันที่สองถึงห้า และการปิดล้อม NK1 จัดการกับส่วนประกอบที่ล่าช้าซึ่งคู่อริของเซโรโทนินเพียงอย่างเดียวจัดการได้น้อยลง

ตำแหน่งภายในระบบการปกครองสามประการ

ในการใช้งานทางคลินิก ยา Aprepitant จะถูกบริหารให้โดยเป็นส่วนหนึ่งของยาผสมซึ่งรวมถึงคอร์ติโคสเตียรอยด์ เช่น เดกซาเมทาโซน และตัวต้านตัวรับ 5-HT3 เช่น ออนแดนซีตรอน การศึกษาแสดงให้เห็นว่าการปิดล้อม NK1 ช่วยเพิ่มฤทธิ์ต้านการอาเจียนของทั้งศัตรู 5-HT3 และคอร์ติโคสเตียรอยด์ การให้ยาเข้าเส้นเลือดดำขนาด 130 มก. จะให้เข้าทางหลอดเลือดดำครั้งเดียวหรือฉีดสั้น ๆ ซึ่งโดยทั่วไปจะแล้วเสร็จไม่นานก่อนที่เคมีบำบัดจะเริ่มขึ้น หลังจากนั้นการบำบัดด้วยช่องปากไม่จำเป็นสำหรับแผนการรักษาในขนาดเดียว

ข้อควรพิจารณาในการจัดการในทางปฏิบัติ

อิมัลชันมีให้ในขวดขนาดเดียวที่พร้อมใช้งาน ซึ่งจะช่วยลดขั้นตอนการผสมยาเมื่อเปรียบเทียบกับสูตรที่ต้องเตรียมถุง เนื่องจาก aprepitant มีปฏิกิริยากับวิถีทางของ CYP3A4 ผู้สั่งจ่ายยาจะทบทวนยาที่ใช้ร่วมกับยา และฉลากผลิตภัณฑ์จะระบุข้อควรระวังเฉพาะ เช่น การใช้ pimozide ร่วมกัน รายละเอียดการจัดการและการโต้ตอบเหล่านี้เป็นส่วนหนึ่งของการตรวจสอบความปลอดภัยของยาแก้อาเจียนมาตรฐาน ไม่ใช่ประสิทธิภาพเชิงกลของขวด

คำถามที่พบบ่อย

ถาม: Aprepitant บล็อกตัวรับอะไรเพื่อป้องกันอาการคลื่นไส้? ตอบ:Aprepitant เลือกปฏิปักษ์กับตัวรับ neurokinin-1 (NK1) สำหรับสาร P ในระบบประสาทส่วนกลาง โดยขัดขวางสัญญาณอารมณ์ที่เกิดจากเคมีบำบัด

ถาม: เหตุใดจึงให้ยา Aprepitant ร่วมกับยาแก้อาเจียนชนิดอื่น? ตอบ:โดยใช้ร่วมกับคอร์ติโคสเตียรอยด์และยาปฏิชีวนะ 5-HT3 เนื่องจากการปิดกั้น NK1 ช่วยเสริมกิจกรรมของสารเหล่านั้น และให้ความคุ้มครองในระยะล่าช้าของ CINV

ถาม: อิมัลชั่นแบบฉีดขนาด 130 มก. มีการบริหารอย่างไร? ตอบ:ขนาดยา 130 มก. บรรจุอยู่ในขวดขนาด 18 มล. ครั้งเดียวสำหรับการฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำ โดยให้ทางหลอดเลือดดำหรือฉีดระยะสั้นก่อนทำเคมีบำบัด โดยไม่ต้องให้ยารับประทานต่อในสูตรการให้ยาครั้งเดียว