ภาพรวม

อะพาลูตาไมด์จับโดยตรงกับโดเมนจับลิแกนด์ของตัวรับแอนโดรเจน (AR) ป้องกันการกระตุ้นตัวรับที่เกิดจากแอนโดรเจนและการถอดรหัสดาวน์สตรีมที่ขับเคลื่อนการเติบโตของเนื้องอกต่อมลูกหมาก ในฐานะที่เป็นยาต้านแอนโดรเจนรุ่นที่สอง มันจะครอบครอง AR โดยไม่กระตุ้นโปรแกรมการถอดรหัสของตัวรับ ซึ่งเป็นจุดอ่อนสำคัญของมะเร็งต่อมลูกหมากที่ไวต่อฮอร์โมน PROSTAXEN จัดหาอะพาลูตาไมด์ 60 มก. ยาเคลือบฟิล์มในกล่อง 30 เม็ด สำหรับรับประทานวันละครั้ง บทความนี้อธิบายพื้นฐานระดับโมเลกุลของการออกฤทธิ์ของอะพาลูตาไมด์ และเหตุใดการกด AR อย่างต่อเนื่องจึงมีความสำคัญต่อผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงต่อโรคที่ไม่แพร่กระจาย

การทำงาน

ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนและไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน (DHT) ซึ่งเป็นสารเมแทบอไลต์ที่มีฤทธิ์แรงกว่า จะจับกับ AR ตามปกติและจัดตำแหน่งตัวรับใหม่ไปยังนิวเคลียสของเซลล์ ซึ่งจะดึงโคแอคติเวเตอร์และเปิดใช้งานยีนที่ควบคุมการแบ่งเซลล์ อะพาลูตาไมด์แข่งขันกับลิแกนด์เหล่านี้ในช่องจับเดียวกัน แต่จะสร้างสารเชิงซ้อนที่ไม่มีฤทธิ์ซึ่งไม่สามารถเคลื่อนย้ายไปยังนิวเคลียสได้อย่างมีประสิทธิภาพหรือดึงเครื่องจักรการถอดรหัส ผลลัพธ์คือการส่งสัญญาณที่ขึ้นกับ AR ลดลง แม้ว่าระดับแอนโดรเจนในเลือดจะต่ำอยู่แล้วหลังจากการทำหมันทางการแพทย์หรือการผ่าตัด เนื่องจากอะพาลูตาไมด์ไม่จำเป็นต้องมีการกระตุ้นตัวรับด้วยลิแกนด์เพื่อออกฤทธิ์ จึงยังคงมีประสิทธิภาพต่อรูปแบบ AR ที่ทำงานอยู่ตลอดเวลา การครอบคลุมสองเท่านี้คือเหตุผลที่ยาถูกกำหนดให้กับผู้ชายที่มีค่า PSA เพิ่มขึ้นแม้จะได้รับการทำหมันแล้ว

ข้อบ่งใช้

อะพาลูตาไมด์มีข้อบ่งใช้สำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากที่ดื้อต่อฮอร์โมนและไม่แพร่กระจาย (nmCRPC) ในผู้ใหญ่ที่มีความเสี่ยงสูงต่อการแพร่กระจาย โดยใช้ร่วมกับการรักษาด้วยการกดฮอร์โมนแอนโดรเจนอย่างต่อเนื่อง นอกจากนี้ยังใช้ในมะเร็งต่อมลูกหมากที่แพร่กระจายและไวต่อฮอร์โมนในสูตรยาผสม การเลือกใช้ยาขึ้นอยู่กับค่า PSA ที่เพิ่มขึ้นแม้จะอยู่ในระดับเทสโทสเตอโรนที่ถูกกดจากการทำหมัน และการถ่ายภาพที่ไม่แสดงการแพร่กระจายไปยังอวัยวะที่อยู่ห่างไกลสำหรับ nmCRPC แพทย์จะยืนยันสถานะสมรรถภาพที่เพียงพอและทบทวนปัจจัยเสี่ยงต่อการชักก่อนเริ่มการรักษา ความแรง 60 มก. รองรับตารางการรับประทานยาตามกำหนดวันละครั้งที่เหมาะกับการจัดการผู้ป่วยนอกระยะยาว

ขนาดยาและการบริหารยา

รับประทานยา 1 เม็ด ขนาด 60 มก. วันละครั้ง พร้อมอาหารหรือไม่ก็ได้ ในเวลาเดียวกันทุกวัน การกดฮอร์โมนแอนโดรเจนอย่างต่อเนื่อง (ยาอะนาล็อก LHRH หรือการตัดอัณฑะ) เป็นสิ่งจำเป็นในผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการตัดอัณฑะตามการผ่าตัด โดยทั่วไปจะรับประทานอะพาลูตาไมด์อย่างต่อเนื่อง โดยไม่หยุดยาในช่วงเจ็บป่วยระยะสั้น เว้นแต่ความเป็นพิษจะกำหนดให้ต้องหยุดยา กลืนยาทั้งเม็ด ห้ามบด ยา 1 กล่อง 30 เม็ด ครอบคลุมการรักษา 1 เดือนตามความแรงที่ระบุ การลดขนาดยาไม่ใช่มาตรฐาน การจัดการเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เป็นไปตามฉลากผลิตภัณฑ์และแนวทางท้องถิ่น

การจัดเก็บและการจัดหา

เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30°C ในแผงยาเดิม ป้องกันความชื้นและแสงแดดโดยตรง เก็บให้พ้นมือเด็ก ผู้ซื้อแบบ B2B ควรตรวจสอบหมายเลขแบทช์ วันหมดอายุ และใบรับรองการวิเคราะห์ของผู้ผลิตเมื่อได้รับ เนื่องจากอะพาลูตาไมด์เป็นยาต้านมะเร็งตามใบสั่งแพทย์ การจัดซื้อจึงเป็นไปตามข้อกำหนดการกระจายสินค้าที่ควบคุมและใบอนุญาตนำเข้าซึ่งแตกต่างกันไปในแต่ละตลาด การจัดหาที่เชื่อถือได้ขึ้นอยู่กับการคาดการณ์กลุ่มผู้ป่วยและการจัดทำสินค้าคงคลังเพื่อหลีกเลี่ยงช่องว่างในการรักษาอย่างต่อเนื่อง

คำถามที่พบบ่อย

ถาม: อะพาลูตาไมด์ได้ผลหรือไม่หากระดับเทสโทสเตอโรนต่ำอยู่แล้ว? ตอบ: ใช่ อะพาลูตาไมด์จะยับยั้งตัวรับแอนโดรเจนโดยตรง แทนที่จะลดฮอร์โมน ดังนั้นจึงยังคงมีประสิทธิภาพหลังจากที่การทำหมันได้ลดระดับแอนโดรเจนในเลือดลงแล้ว

ถาม: เหตุใดการให้ยาอย่างต่อเนื่องจึงมีความสำคัญต่อกลไก? ตอบ: การส่งสัญญาณ AR จะฟื้นตัวอย่างรวดเร็วเมื่อการยับยั้งสิ้นสุดลง การครอบครองรายวันอย่างต่อเนื่องจะรักษาการกดโปรแกรมการถอดรหัสที่ขับเคลื่อนความก้าวหน้าของเนื้องอก

ถาม: สามารถแบ่งหรือบดยาเม็ดขนาด 60 มก. ได้หรือไม่? ตอบ: ไม่ ยาเคลือบฟิล์มถูกออกแบบมาสำหรับการกลืนทั้งเม็ดในขนาดคงที่ 60 มก. การแบ่งยาไม่ได้รับการสนับสนุนจากฉลาก